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且说秦王李世民命令长孙无忌秘密地将房玄龄等人召回，房玄龄等人不答应回秦王府，说道：“陛下敕书的旨意是不允许我们再事奉大王的。如果我们现在私下去谒见大王，肯定要因此获罪而死，因此我们不敢接受大王的教令！”李世民发怒，对尉迟恭说：“房玄龄、杜如晦难道要背叛我吗！”他摘下佩刀交给尉迟恭道：“明公前去察看一下情况，如果他们果真没有回来的意思，可砍下他们头回来见我。”尉迟恭前去，与长孙无忌一起明示房玄龄等人说：“大王已经将行动的计划决定下来了，众位明公应该速去秦王府中共议大事。我们四个人不能在街道上同行。”于是命令房玄龄和杜如晦穿上道士的服装，与长孙无忌一同进入秦王府，尉迟恭则经由别的道路也来到了秦王府。
六月初三己未日（公元626年7月1日），太白金星再次在白天出现在天空正南方的午位。傅奕秘密上奏道：“金星出现在秦地的分野上，这是秦王应当拥有天下的征兆。”皇帝李渊将傅奕的密奏给秦王世民看。于是这样，李世民乘机秘密上奏父皇，告发李建成和李元吉与后宫的嫔妃不清不楚，而且说：“儿臣丝毫没有对不起皇兄和皇弟，现在他们却打算杀死儿臣，这简直就像要替窦建德和王世充报仇。如今我快要含冤而死，永远地离开父皇，魂魄归于黄泉，如果见到王世充诸贼，实在感到羞耻！”皇帝李渊看着李世民，惊讶不已，回答道：“明天朕就审问此事，你应该及早前来参见朕。”张婕妤暗中得知了李世民密奏的大意，急忙告诉李建成。李建成将李元吉召来商议此事，李元吉说：“我们应当管好东宫和齐王府中的士兵，托称有病不去上朝，以便观察形势。”李建成道：“宫中的军队防备已很严密了，我与皇弟应当入朝参见，亲自打听消息。”于是二人决定先入大内皇宫逼高祖表态。不料在宫城北门玄武门执行禁卫总领常何本是太子亲信，却被李世民策反，因此宫中卫队已经倒向秦王，李建成和李元吉却不知道，还以为宫中都还是自己人。
六月初四庚申日，也就是公元626年7月2日，李世民率领众人入朝，并在玄武门埋下伏兵。李建成、李元吉二人不知底细，也一起入朝，骑马奔向玄武门。此时，皇帝李渊已经将众人召集前来，准备查验这件事情了。
清晨，他与早已买通的李建成心腹——玄武门禁军守将常何内外接应，自己则率领尉迟敬德等人埋伏于玄武门内。这天一早，李建成、李元吉准备好一起去向父亲李渊狠告一状，期望削减李世民的势力。不过，就在前一晚，李世民已通过安插在太子身旁的耳目，对他们的动向了如指掌。当李建成、李元吉两人骑马行至玄武门附近时，隐隐感到气氛不对，拨马便回。这时李世民跃马冲出，一箭射死了李建成。元吉还没来得及逃走，也被敬德杀死。当东宫的太子党羽们领兵前来解围时，一切都太迟了，他们的首领已经暴毙，首级也被砍下。
李建成、李元吉来到临湖殿，察觉到了变化，立即掉转马头，准备向东返回东宫和齐王府。李世民跟在后面呼唤他们，李元吉心虚，先张弓搭箭射向李世民，但由于心急，一连两三次都没有将弓拉满，箭没有射中。李世民却搭弓射向李建成，将他射死了。尉迟恭带领骑兵七十人相继赶到，他身边的将士用箭射中了李元吉，李元吉跌下马来。可就在此时，李世民的坐骑受到了惊吓，带着李世民奔入玄武门旁边的树林，李世民又被林中的树枝挂住，从马上摔下，倒在地上，一时爬不起来。李元吉迅速赶到，夺过弓来，准备勒死李世民，就在这时尉迟恭跃马奔来大声喝住了他。李元吉知道不是对手，赶紧放开李世民，想快步跑入武德殿寻求父皇庇护，但尉迟恭快马追上他，放箭将他射死了。
太子李建成的部下、翊卫车骑将军冯立得知建成身死，叹息道：“难道能够在太子生前蒙受恩惠而太子一死便逃避祸难吗！”于是，他与副护军薛万彻、屈直府左车骑谢叔方率领东宫和齐王府的精锐兵马两千人，急驰赶到玄武门，准备为太子和齐王报仇。张公谨膂力过人，他独自关闭了大门，挡住冯立等人，冯立等人无法进入。云麾将军敬君弘掌管着宿卫军，驻扎在玄武门。他挺身而起，准备出战，与他亲近的人阻止他说：“事情未见分晓，姑且慢慢观察事态的发展变化，等到兵力汇集起来，结成阵列再出战，也为时不晚。”敬君弘不听从，便与中郎将吕世衡大声呼喊着向敌阵冲去，结果全部战死。把守玄武门的士兵与薛万彻等人奋力交战，持续了很长时间，薛万彻擂鼓呐喊，准备进攻秦王府，将士们大为恐惧。此时，尉迟恭提着建成和元吉的首级给薛万彻等人看，东宫和齐王府的人马顿失战心，迅速溃散，薛万彻与骑兵数十人则逃入终南山中。冯立杀死敬君弘后，对部下说：“这也可以略微报答太子殿下了。”于是，他丢掉兵器，落荒而逃。至此，整件事情以秦王李世民的胜利而告终。
这件事情发生时皇帝李渊正在宫内的海池上划船，李世民让尉迟恭入宫担任警卫。尉迟恭身披铠甲，手握长予，径直来到高祖所在的船上。皇帝李渊大惊，问道：“今日作乱的人是谁？爱卿到此做什么？”尉迟恭回答道：“秦王因为太子和齐王作乱，起兵诛杀了他们。秦王殿下担心惊动陛下，故派臣担任警卫。”皇帝李渊对裴寂等人说：“不料今天竟然会出现这种事情，你们认为应当怎么办呢？”萧瑀和陈叔达说：“建成与元吉本来就没有参与举义兵反抗隋朝的谋略，又没有为天下立下功劳。他们嫉妒秦王功劳大，威望高，便一起策划奸邪的阴谋。现在，秦王已经声讨并诛杀了他们，秦王功盖宇宙，天下归心，陛下如果能够决定立他为太子，将国家大事委托于他，就不会再生事端了。”皇帝李渊说：“好！这正是我素来的心愿啊。”当时，宿卫军和秦王府的兵马与东宫和齐王府的亲信交战还没有停止，尉迟恭请求皇帝李渊颁布亲笔敕令，命令各军一律接受秦王的处置，皇帝李渊听从了他的建议。天策府司马宇文士及从东上阁门出来宣布敕令，众人便这样安定下来了。皇帝李渊又让黄门侍郎裴寂前往东宫开导原李建成麾下的诸将士，将士们便都弃职而散。于是，皇帝李渊召世民前来，抚慰他说：“近些日子以来，我几乎产生了投杼的疑惑。”世民跪了下来，伏在父皇的胸前，号啕大哭良久。
李建成的儿子安陆王李承道、河东王李承德、武安王李承训、汝南王李承明、钜鹿王李承义，李元吉的儿子梁郡王李承业、渔阳王李承鸾、普安王李承奖、江夏王李承裕、义阳王李承度等幼儿都被残忍杀害，还在宗室的名册上删除他们的名字。传说李世民恐惧兄弟的鬼魂前来索命，于是派尉迟恭与秦琼担任门前守卫，但后来因两人年老，无法长期担任，只好转绘制两人的画像挂在门口，成为后世门神的由来。
原东宫和齐王府的女眷则全部没入宫中，后来成为李世民的后宫组成部分，其中较著名的是原来李元吉的妻子杨氏，李元吉死后被李世民纳为妾，但没有正式封号，是长孙皇后去世以后唯一一个生下子女的嫔妃。
秦王府诸将领准备将李建成和李元吉的一百多名亲信全部诛杀，并将他们的家产没收官府，尉迟恭再三争辩说：“罪孽都是两个元凶所犯，而他们已经伏诛了，倘若还要牵连他们的党羽，就不是谋求安定的做法了！”于是诸将领停止了追杀。当天，皇帝李渊颁布诏书赦天下，叛逆的罪名只加给李建成和李元吉二人，对其余的党羽，一概不加追究。僧人、尼姑和男女道士都应当依照原先颁布的诏令处理。国家的各项事务，都任凭秦王处置。
626年7月5日，皇帝李渊立秦王李世民为皇太子，又颁布诏书：“从今天起，军队和国家的各项事务，无论大小，全部委托太子处理和决定，然后再报告给朕。”
这个时候的皇帝李渊更加感到恐惧害怕，这个李世民看来已经迫不及待了。他的目的很明显就是冲着大唐的皇位而来的。
李世民当上太子的第一天，即武德九年六月初五辛酉日（公元626年7月3日），冯立和谢叔方都自动出来负罪。薛万彻躲起来以后，李世民多次让人明示他，于是他也出来了。李世民感慨地说：“这些人都能够忠于自己所事奉的人，是义士啊”！便赦免了他们。